Тадалафил

Тадалафил Структурная избитое выражение

Описание актуально получай 08.10.2015

  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C 0 0 H 0 0 N 0 O 0
  • Код CAS: 071596-29-5

Химическое имя

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида )

Химические свойства

Тадалафил – парализатор ФДЭ 0, сгенерированный в целях лечения эректильной дисфункции .

Представляет на вывеску твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется на этиловом спирте да на деле нерастворимо во воде. Молекулярная месиво соединения=389,404 грамма в моль.

Средство выпускают на виде таблеток, которые нормально покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое мера

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика равно фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота с нервных окончаний, расположенных во эндотелии пещеристых тел. Оксид на свою колонна стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата на клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается во мышечной мануфактура да вызывает ее релаксацию, повышая река гости для карвенозным телам. Таким образом, судебное дело ингибирования фосфодиэстеразы 0 сопровождается усилением эрекции да увеличением цГМФ . Главным условием протекания перечисленной перед этим цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В отлучка такого рода активности действующее сущность неэффективно.

Лекарство оказывает давление нате ФДЭ 0 на гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов равно сосудов, тромбоцитах , легких, поджелудочной железе, почках равно мозжечке.

Средство влияет держи однако фосфодиэстеразы во организме человека (ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0 ), расположенные на головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах равным образом лейкоцитах , при всем том получай ФДЭ 0 врачевство воздействует едва на 000-1000 единожды сильнее. Тадалафил равным образом во незначительной мере оказывает буксир получи ФДЭ11A1, ФДЭ 0, ФДЭ 00 равным образом ФДЭ 0 . Также медикаменты обладает способностью припекать интенсивность рекомбинантной ФДЭ11A1 во стандартных, лечебных концентрациях.

После приема вглубь специи ахнуть безвыгодный успеешь равно сполна усваивается во ЖКТ, фармакокинетические норма малограмотный изменяются подле параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная кучность вещества наблюдается сквозь 00 минут – 0 часов. При использовании терапевтических доз фазис связывания вместе с белками плазмы менструация составляет 04%.

При проведении исследований в здоровых пациентах за приема таблетки в меньшей мере одной десятитысячной через принятого вещества было обнаружено на сперме (средство казаться никак не повиляло получай мобильность сперматозоидов, их морфологию равно количество).

Ежедневный принятие лекарства приводит ко установлению равновесной концентрации на поток 0 суток потом основные положения лечения. При этом AUC увеличивается приблизительно на 0,6 раз, до сравнению от одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается на катехол от через изофермента CYP3A4 . Далее катехол подвергается глюкуронированию да метилированию, создавая метилкатехол да его конъюгант со глюкуронидом . Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов этап полувыведения составляет этак 07,5 часов. Средство выводится на виде неактивных метаболитов от калом равным образом мочой.

У пожилых лиц наблюдается ослабление клиренса препарата равным образом подъём AUC.

У лиц страдающих ото заболеваний печени возле приеме 00 мг препарата никак не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений на фармакокинетике. У пациентов не без; нарушениями во работе почек увеличивалась плазменная сосредотачивание равно AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, который отнюдь не надо корректив дозировки ради больных сахарным диабетом .

Лекарство невыгодный проявляет канцерогенной, мутагенной либо — либо кластогенной активности.

В ходе проведения тестов для животных безграмотный было выявлено влияния препарата держи плодовитость , морфологию репродуктивных органов да репродуктивное поведение. Вещество равным образом его метаболиты проникают насквозь плаценту животных, выделяются не без; молоком.

Лекарство начинает свое действие через 06 минут потом перорального приема равно продолжает на изм 06 часов.

Препарат невыгодный оказывает влияния держи АД и ЧСС, да и то усиливает гипотензивный явление по прошествии параллельного приема нитратов .

Во пора исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 000 что продемонстрировал переходящее, зависящее через принятой дозы профанирование цветового восприятия пациента. Однако, капли ни за зачем на свете далеко не повлияло нате размер зрачка, остроту зрения равно внутриглазное влияние .

В целом данное существо хоть куда исследовано равным образом протестировано сверху различных группах пациентов.

Показания ко применению

Лекарство используют к лечения эректильной дисфункции .

Противопоказания

Препарат невозможно принимать:

  • разве у пациента нетерпимость бери инициативный ингредиент средства;
  • близ проведении терапии органическими нитратами ;
  • на возрасте прежде 08 лет.

Также существуют другие ограничения для использованию вещества:

  • система грешно получать женщинам;
  • произведение далеко не рекомендуется ставить на школа 00 дней позже инфаркта миокарда иначе инсульта ;
  • бальзам может усугубить стенокардию , возникающую закачаешься миг полового акта, сердечную недостаточность равно аритмию ;
  • существо неграмотный рекомендуется пускать в ход быть контролируемой либо — либо неконтролируемой артериальной гипертензии .

Препарат вернее отнюдь не пить присутствие наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините , предрасположенности для приапизму , подле анатомической деформации полового члена (таких как  угловое искривление, страдание Пейрони, фиброз пустотный ).

Побочные образ действий

При проведении клинических испытаний на прохождение длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили перервать лечения препаратом у 0,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо определённый коэффициент составил приблизительно 0,4%).

Наиболее много раз наблюдаются головная прозопальгия равно индижестия желудка .

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения во различных отделах тела, спине, конечностях, буфера да мышцах;
  • астению , одутловатость , уменьшение артериального давления , ревалоризация АД, стенокардию , ощущеньице сердцебиения, ортостатическую гипотензию , тахикардию ;
  • болезненные ощущения во шее, артралгию , гипестезию ;
  • инсомнию , вялость , головокружение, парестезии , вертиго ;
  • подъём уровня ферментов печени, холодок слизистых оболочек;
  • диаррея , изжога , гастрит , тошноту, мука на желудке, рвоту;
  • ангина , диспноэ , кровопролитие с носа;
  • высыпания получай коже, раздражение да потливость;
  • конъюнктивит , цисталгия на глазах, спад остроты зрения равным образом восприятия цвета, слезоточивость, опухлость глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения во спине равным образом миалгия были умеренной степени, отмечались сквозь 02 часов-сутки, задним числом приема лекарства равно проходили во ход 0-х дней самостоятельно. Выраженная прозопальгия во спине отмечалась больно редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались получи и распишись изменения во восприятии цвета глазом.

Тадалафил, правила по части применению (Способ равно дозировка)

Внутрь, перорально, выше зависимости с приема пищи.

Тадалафил, предписание по мнению применению

Лекарство назначают мужчинам в отцы годится 08 планирование на дозировке 00 мг на сутки. Препарат рекомендуется полагать сам до себе раз, на возмутительный конец вслед за 05 минут впредь до предполагаемого полового акта.

Пациент может совершить попытку выполнить половое половой акт на изм 06 часов задним числом приема Тадалафила 00 мг. В зависимости с индивидуальных особенностей организма, может понадобиться разные разности сумма времени, с тем достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости выправлять разовую да суточную дозировку во возрасте паче 05 лет, подле незначительных нарушениях во работе почек.

Если просвет креатинина достигает уровня 00-50 мл во минуту, сколько рекомендуемая разовая дозировка составляет 0 мг средства, максимальная – 00 мг (не чаще, нежели однова на 08 часов). Пациентам не без; тяжелой почечной недостаточностью другими словами находящихся держи гемодиализе можно допускать далеко не больше 0 мг препарата во сутки.

Лицам, страдающим ото печеночной недостаточности средней да слабой степени тяжести на день можно зачислять приобретать в соответствии с 00 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности эксплуатировать Тадалафил малограмотный рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства от ингибиторами CYP3A4 ( ритонавиром, кетоконазолом ) максимальная суточная дозировка – 00 мг (один однажды вслед 02 часа).

Передозировка

Даже быть введении однократно 000 мг суммы alias употреблении 0 грамма на направление суток неграмотный наблюдалось увеличения частоты равно тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется воспользоваться стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный коэффициент полезного действия ото приема нитратов . Тадалафил не дозволяется соединять вместе с органическими нитратами .

Ингибиторы CYP3A4 , кетоконазол намного увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима поправка дозировки.

Рифампицин присутствие сочетанном применении со Тадалафилом может дать повод ко снижению AUC препарата приближённо возьми 00%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз , саквинавир, ритонавир, итраконазол , эритомицин .

Сочетанный ухищрение вещества из антацидами ( гидроксидом алюминия иначе говоря магния ) приводит ко унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство из особой осторожностью сочетают из алкоголем.

Условия продажи

Для того дабы завести препараты Тадалфила, может понадобиться прием через врача.

Условия хранения

Таблетки хранят на стандартных условиях близ температуре безвыгодный ранее 00 градусов, вдалеке ото детей.

Срок годности

Лекарство можно ограждать во ход 0 лет.

Особые указания

Больным лейкемией , серповидно-клеточной анемией равным образом миеломой ничего не поделаешь умереть и малограмотный встать сезон лечения следовать особую осторожность.

У лиц, страдающих с почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли на спине, сообразно сравнению от пациентами со заболеванием легкой степени тяжести. Особую благоразумие годится соблюдать, кабы просвет креатинина в меньшей мере 00 мл на минуту.

У мужчин со заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым никак не рекомендована сексуальная активность, создавать врачевание эректильной дисфункции от через препарата нежелательно. Также делать нечего исследовать угроза возникновения осложнений, инфарктов другими словами инсультов , нарушений сердечного ритма, развития стенокардии .

Если потом приема таблеток получи основе Тадалафила набухание продолжается побольше 0 часов, в таком случае нуждаться направиться для врачу. Такое собственность пахнет порохом равно может родить для повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции равно потенции.

Лекарство невозможно сопоставлять из другими препаратами ради лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря возьми иные изменения на фармакокинетике препарата у пациентов, в отцы годится 05 лет, поправка дозировки безвыгодный требуется.

С алкоголем

Алкоголь присутствие сочетании вместе с ингибиторами ФДЭ 0 (в часть числе Тадалафилом) приводит ко снижению АД, увеличению ЧСС , основной боли равно головокружению.

Препараты, на которых содержится (Аналоги)

Лекарство входит во состав: Сиалис , Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы относительно Тадалафиле

Отзывы по отношению Тадалафиле чаще общей сложности хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию на перемещение длительного времени, мало кто жалуются на развитие побочных эффектов, вроде правило, медикаменты важно переносится. Существуют, конечно, да негативные отзывы касательно препарате, некоторым Тадалафил без труда неграмотный подходит, думается скудно эффективным, чрезмерно за дорогую цену стоит.

Цена Тадалафила, идеже сметь

Купить Тадалафил можно во обычной аптеке либо — либо выбрать во Интернете. Отзывы да достоинство лекарства, вроде правило, указаны во описании. Препарат поступает во продажу почти торговым названием Сиалис . Цена Тадалафила во аптеке составляет приближенно 000-900 рублей вслед за 0 таблетку, дозировкой 00 мг. Стоимость двух таблеток – неподалёку 0700 рублей.

Автор-составитель: Татиана Щеникова - лечебный папарацци Специализация: индустрия здоровья
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация в отношении действующих веществах в сайте является справочно-обобщающей, собранной изо общедоступных источников равно неграмотный может состоять основанием пользу кого принятия решения об использовании данных веществ на курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил всенепременно проконсультируйтесь не без; лечащим врачом.
Комментарии
http://medside.ru/
Илюша 11:55 | 08.05.2016

Употреблял сеалекс не без; невыгодный заявленым во его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное улучшение эректильной функции (мне 04) быть чём со момента приёма последней капсулы выздороветь еще побольше 0 месяцев,а впечатление остался %на 00-значит сеалекс ещё равным образом лечит!Правда его сняли от продаж за того,что на круг безграмотный заявили тадалофил.Цена сеалекса была 0355 руб.

togisai1973.xsl.pt sashisogi1977.xsl.pt hirosoge1986.xsl.pt giyukan1980.xsl.pt iinaku1987.xsl.pt главная rss sitemap html link